H1 antagonist je histaminski antagonist za H1 receptor koji redukuje ili eliminiše dejstvo histamina, endogenog hemijskog posrednika koji se otpušta tokom alergijskih reakcija. Agensi čije glavno terapeutsko dejstvo je posredovano negativnom modulacijom histamiskog receptora se nazivaju antihistaminima. Postoje agensi koji mogu da imaju antihistaminsko dejstvo ali nisu neposredni antihistaminici.[1]
Farmakoloija
Kod alergijske reakcije tipa I hipersenzitivnosti, alergen formira interakciju sa i unakrsno povezuje površinu IgE antitela na mastocitima i bazofilima. Nakon formiranja mastocit-antitelo-antigen kompleksa, dolazi do kompleksne serija događaja koji konačno dovodo do ćelijske degranulacije i otpuštanja histamina (i drugih hemijskih posrednika) iz mastocita ili bazofila. Jednom otpušten, histamin može da reaguje sa lokalnim ili daljim tkivima putem histaminskog receptora.
Histamin, kad deluje na H1-receptore, izrokuje pruritus, vazodilataciju, hipotenziju, crvenjenje, glavobolju, tahikardiju, bronhokonstrikciju, povećanje vaskularne permeabilnosti, potencijaciju bola, i druge efekte.[2]
Dok H1-antihistamini pomažu protiv tih efekata, oni deluju jedino ako se koriste pre dolaska u kontakt sa alergenom. Kod jakih alergija, kao što su anafilaksa ili angioedem, ti efekti mogu da budu toliko jaki su da su opasni po život. Dodatno doziranje epinefrina, često u obliku autoinjektora (Epi-pen), je neophodna kod ljudi sa takvom hipersenzitivnošću.
Reference
- ↑ Leurs R, Church MK, Taglialatela M (April 2002). „H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects”. Clinical & Experimental Allergy 32 (4): 489–98. DOI:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID 11972592.
- ↑ Simons, F. Estelle R. (November 2004). „Advances in H1-antihistamines”. The New England Journal of Medicine 351 (21): 2203–17. DOI:10.1056/NEJMra033121. ISSN 0028-4793. PMID 15548781.
Spoljašnje veze
| Receptor | H1 | Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni: Triciklični antidepresanti ( amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresanti ( mianserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici ( hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici ( klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd) |
|---|
H2 | |
|---|
H3 | |
|---|
H4 | |
|---|
|
|---|
| Transporter | |
|---|
| Enzim | |
|---|
| Drugi | |
|---|
