Inhibiteur non compétitif
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/55/Non-competitive_inhibition.svg/330px-Non-competitive_inhibition.svg.png)
Un inhibiteur non compétitif est un inhibiteur enzymatique qui agit en se liant, avec une affinité égale, aussi bien à l'enzyme dont le site actif est libre qu'au complexe formé par l'enzyme et son substrat (contrairement à un inhibiteur compétitif qui ne se lie qu'à une enzyme dont le site actif est libre) ; si cet inhibiteur a une plus grande affinité pour l'enzyme seule ou pour le complexe enzyme-substrat, il s'agit d'un inhibiteur mixte.
Les inhibiteurs non compétitifs sont allostériques, c'est-à-dire qu'ils se lient ailleurs qu'au site actif de l'enzyme[1]. Un inhibiteur non compétitif peut se lier à l'enzyme aussi bien quand son site actif est libre que lorsqu'il est occupé, alors qu'un inhibiteur compétitif ne se lie qu'aux enzymes dont le site actif est libre[2].
Mécanisme
Contrairement à un inhibiteur compétitif, lequel bloque la formation du complexe enzyme-substrat, un inhibiteur non compétitif n'empêche pas la formation du complexe enzyme-substrat, mais empêche ce dernier de conduire à la formation des produits de réaction.
Ce type d'inhibition réduit la vitesse maximum Vmax de la réaction chimique catalysée sans modifier la constante de Michaelis Km de l'enzyme.
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lineweaver-Burke_plot_non-competitive_inhibition.svg/470px-Lineweaver-Burke_plot_non-competitive_inhibition.svg.png)
Par exemple, le cytochrome P450 2C9 possède plusieurs inhibiteurs non compétitifs, comme la nifédipine, la tranylcypromine (en), l'isothiocyanate de phénétyle (en) et la 6-hydroxyflavone ; cette dernière se lie sur un site allostérique de l'enzyme[3].
Notes et références
- ↑ Mais les inhibiteurs allostériques peuvent exercer une inhibition compétitive, non compétitive ou incompétitive.
- ↑ (en) John Strelow, Walthere Dewe, Phillip Iversen, Harold Brooks, Jeffrey Radding, James McGee et Jeffrey Weidner, « Mechanism of Action Assays for Enzymes », in G. S. Sittampalam, N. P. Coussens, H. Nelson et al. (editeurs), Assay Guidance Manual, Eli Lilly & Company and the National Center for Advancing Translational Sciences, 2004.
- ↑ (en) Dayong Si, Ying Wang, Yi-Han Zhou, Yingjie Guo, Juan Wang, Hui Zhou, Ze-Sheng Li et J. Paul Fawcett, « Mechanism of CYP2C9 Inhibition by Flavones and Flavonols », Drug Metabolism & Disposition, vol. 37, no 3, , p. 629-634 (PMID 19074529, DOI 10.1124/dmd.108.023416, lire en ligne).
v · m | |
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Types | EC 1 Oxydoréductases :
EC 2 Transférases :
EC 3 Hydrolases : EC 4 Lyases :
EC 5 Isomérases :
EC 6 Ligases :
EC 7 Translocases (en) :
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